Qué es el fentanilo, la droga sintética que estaría detrás de las muertes por cocaína adulterada

El fentanilo es una droga de diseño cuya acción es similar a la morfina. Sintetizado a principios de la década del 60, su uso se generalizó gracias a su capacidad para disminuir, rápidamente y a dosis bajas, la percepción del dolor postoperatorio o de ciertos cánceres. En la actualidad, es uno de los compuestos más utilizados por su potencia analgésica.

Sin embargo, paralelo a su uso terapéutico crecieron la prescripción médica indebida y su empleo como droga de abuso e, inclusive, como arma de guerra. En los últimos años la expansión de su consumo en Canadá y en los Estados Unidos encendió una alarma frente a lo que las autoridades sanitarias de esos países califican como una verdadera epidemia.

En la actualidad, los opioides sintéticos -incluido el fentanilo- son las drogas más comúnmente asociadas con las muertes por sobredosis en los Estados Unidos. En 2017, el fentanilo fue parte del 59,8% de las muertes relacionadas con opioides, comparado con el 14,3% en 2010, según el Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas.

Las características propias del fentanilo que lo hacen un fármaco de elección son las mismas que sustentan su peligrosidad: consigue a dosis menores el mismo efecto que la morfina. Vale recordar uno de los principios fundamentales de la toxicología formulado por un antiguo médico suizo, Paracelso (1493-1541), “lo que diferencia a un medicamento de un veneno es la dosis en que fue administrado”. 

La sobredosis de este compuesto provoca diversos síntomas como apnea (suspensión de la respiración), convulsiones, aumento de la presión arterial y depresión del sistema respiratorio, que es la causa principal de muerte. Según un estudio realizado por investigadores de la Universidad John Hopkins de los Estados Unidos, “entre un tercio y la mitad de los pacientes a los que se administró fentanilo no lo debió haber recibido, pues sólo debe emplearse cuando otros opioides fueron ineficaces”. 

El sueño del doctor Janssen

La compañía farmacéutica belga Jannsen fue fundada por el doctor Paul Janssen en 1953. Janssen y su equipo buscaban sintetizar una sustancia equivalente a la morfina que fuera menos peligrosa por sus efectos colaterales y su fabricación más sencilla. La morfina, que era considerada el estándar de oro para el tratamiento del dolor, se extrae del opio y debe su nombre al dios Morfeo, la deidad del sueño. 

Todos los derivados del opio o sus análogos sintéticos tienen acción narcótica y en dosis excesivas son a menudo mortales porque deprimen el centro de la respiración. Se sabía que los efectos de estos compuestos provienen de su actividad en el Sistema Nervioso Central (SNC), dada su similitud con unas sustancias propias del cerebro llamadas endorfinas. Así, tanto la morfina como sus derivados y similares se ligan a esos sitios para disminuir en forma significativa la percepción del dolor, provenga de dónde provenga. 

Janssen y su equipo comprendieron que la clave para la sustancia que intentaban fabricar se relacionaba con su capacidad para llegar al cerebro. Si conseguían que una nueva fórmula alcanzara el SNC más rápido y se ligara a los sitios donde se registra el dolor, obtendrían el éxito. 

Para armar esa nueva sustancia se basaron en la química básica: como el cerebro está protegido por una especie de muro, la barrera hematoencefálica, que está compuesta fundamentalmente por grasas, y dado que las sustancias se disuelven en lo que es parecido a ellas (las grasas se disuelven en grasas, los líquidos acuosos y las sales en agua), tenían que conseguir una sustancia con afinidad a las grasas que se disolviera con facilidad en ella. 

En los 9 años siguientes, Janssen y sus colaboradores sintetizaron más de una docena de compuestos de esas características, hasta que en diciembre de 1960 dieron en la tecla: la sustancia que estaban buscando había sido creada y la bautizaron fentanilo. La droga demostró ser entre 50 y 100 veces más potente que la morfina (ver acá y acá), su acción comenzaba en el término de minutos luego de ser infundida y su fabricación era relativamente sencilla. 

Con el tiempo se diseñaron derivados del fentanilo para ser usados por administración oral, poniéndola bajo la lengua, aspirándola en aerosoles y hasta en forma de parches aplicados sobre la piel. El éxito fue rotundo y continúa hasta ahora.

El fentanilo sale a la calle

Luego de su síntesis, el uso del fentanilo con fines terapéuticos se generalizó en Europa, mientras que en los Estados Unidos debió esperar hasta 1972 cuando la Administración Nacional de Medicamentos y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) lo aprobó en forma definitiva, luego de arduas gestiones del propio Janssen. 

Poco tiempo después, se registraron las primeras muertes por sobredosis debido al mal uso terapéutico y por su empleo como droga ilícita. No era sorprendente, la adicción al opio y los estragos de su consumo eran conocidos desde el siglo XIX, y el uso de sus derivados como la morfina y la heroína (un compuesto elaborado a partir de ella), configuraban en esos tiempos un grave problema de salud pública.  

Las mismas cualidades que lo hicieron de elección para la terapéutica del dolor coincidieron con su uso ilícito: fabricación relativamente sencilla, pequeñas dosis, acciones similares a otros opiáceos. El doctor Theodore Stanley, en “The Fentanyl History”, explica que “desde 1979 varios laboratorios clandestinos han estado produciendo y vendiendo fentanilo y sustancias parecidas. El incremento en muertes por sobredosis en los Estados Unidos en los últimos años ha sido atribuido a estas versiones ilícitas producidas en estos laboratorios”.

El fentanilo va a la guerra

El 23 de octubre de 2002, entre 850 y 900 personas asistían al musical Nord-ost en el teatro Dubrovka, en Moscú (Rusia), a unos 4 kilómetros del Kremlim. La producción trataba sobre un grupo de soldados rusos en la Primera Guerra Mundial. Al empezar el segundo acto ingresó al teatro un grupo armado integrado por 40 o 50 hombres y mujeres que se identificaron como pertenecientes a un movimiento islamista que reclamaba la retirada de las tropas del Ejército ruso que ocupaban Chechenia, una de las repúblicas de la vieja Unión Soviética que libraba una guerra por su independencia. 

Los rehenes fueron mantenidos bajo vigilancia durante la toma y 2 personas fueron asesinadas al intentar escapar. El escenario donde se hallaba la orquesta fue habilitado como baño colectivo. El sábado 26 de octubre en la madrugada se apagaron los reflectores que iluminaban el teatro y un grupo especializado en guerra química del Servicio Federal de Seguridad de Rusia envió un aerosol por las tomas de aire acondicionado de la sala.  

Muchas personas, rehenes o guerrilleros, quedaron inconscientes en forma casi inmediata. El ministro de Salud ruso, Yuri Shevchenko, declaró más tarde que el compuesto utilizado era un derivado del fentanilo (ver acá y acá). El asalto terminó con una cifra oficial de 130 muertos (los números de víctimas varían según la fuente), la mayoría de ellos producto de la intoxicación por sobredosis. 

Fentanilo hoy, del sueño a la pesadilla

Las autoridades sanitarias de British Columbia, Canadá, revelaron que se registraron durante 2016 2 muertes por día por sobredosis de fentanilo. El equipo de Mark Lysyshyn, profesor de la Universidad de British Columbia, analizó entre julio de 2016 y marzo de 2017 más de mil muestras de droga consumida por usuarios: casi 8 de cada 10 contenían fentanilo, mezclado con otras sustancias como heroína, metanfetaminas y cocaína. 

En los Estados Unidos, más de 70 mil personas murieron por sobredosis de drogas en el 2019, y 2 de cada 3 de estas muertes por sobredosis estaban relacionados con algún opioide, según los Centros para el Control y la Prevención de las Enfermedades (CDC, por sus siglas en inglés). 

La droga también estuvo detrás de la muerte de varios famosos: el 22 de abril de 2017 el músico Prince falleció por sobredosis de fentanilo; y el 19 de enero de 2018 el músico Tom Petty murió por el mal manejo de ese fármaco que le había sido recetado para controlar el dolor seguido a una operación de cadera.

Es importante remarcar que existe un antídoto contra el fentanilo y otros opioides: la naloxona. Si es administrada a tiempo, esta droga revierte rápidamente los efectos de una sobredosis al bloquear los efectos de los opioides. Puede restablecer en 2 a 3 minutos la respiración normal de una persona cuya respiración disminuyó, o hasta se detuvo, como resultado de una sobredosis de opioides, según los CDC.